Caco-2 ir oriģināli izolētas no zarnu karcinomas 20.gs. 70.gados (Fogh J.et al. 1977 cit. pēc Anonymous 1). Caco-2 šūnu vienslānis spotāni diferenciējas, iegūstot morfoloģiskās un funkcionālās īpašības tādas pašas, kā nobiedušiem tievās zarnas enterocītiem. Diferencētais vienslānis ir polarizēts, apikālajā pusē ir bārkstiņas un tajā tiek ekspresēti tievās zarnas hidrolītisko funkciju veicēji, ieskaitot, saharozi- maltozi, laktāzes, aminopeptidāzes(Pinto M. et al. 1983 cit. pēc Anonymous 1; Hidalgo IT. et. al. 1989 cit. pēc Anonymous 1). Zāles, kurām ir jābūt bioloģiski uzņemamām, netiek transportētas caur zarnu gļotādu ar pārnesēju proteīnu aktivitāti(Balimane PV. et al. 2006 cit. pēc Anonymous 1 , Braun A. et al. cit. pēc Anonymous 1).
Zāļu caurlaidības pētījumi Caco-2 vienslānī, tiek izmantoti, lai prognozētu zāļu kandidātu caurlaidību cilvēka organismā. Caco-2 caurlaidības pārbaudes tiek uzskatītas par zelta standartu zāļu industrijā in vitro studijām, kurās pēta zāļu caurlaidību un bioloģisko pieejamību orāli uzņemamām zālēm(Hubatsch I. et al. 2007 cit. pēc Anonymous 1).
Zāļu caurlaidību caur diferencētiem Caco2 vienslāņiem mēra pilnīgi diferencētās šūnās, kuras ir audzētas 3 nedēļu garumā uz caurlaidīgu filtru, lai novērtētu cilvēka zarnu caurlaidību. Vienslāņa integritāte tiek mērīta ar TEER vai Lucifera dzelteno metodi. Savienojums tiek ievietots vai nu apikālajā (A), vai arī bazolateriālajā (B) pusē vienslānim un tiek inkubēts 2 h. Savienojuma daudzums tiek izmērīts ar HPLC vai LC/MS/MS metodi.
Ja savienojums pārvietojas caur vienslāni ar pasīvā transporta palīdzību, tad caurlaidība abos virzienos ir vienāda. Pārnesēju loma ir nozīmīga, ja ir novērojama asimetrija. Augsta caurlaidība virzienā A→B norāda, ka maisījums ir pārnesēju proteīnu substrāts. Pārnesēju var identificēt, ja tiek pielietots specifisks inhibitors abās vienslāņa pusēs(Anonymous 1).
